12 мая 2026
Новый класс препаратов лечения СПКЯ
Вести конгресса эндокринологов
Вести Европейского конгресса эндокринологов
Напомню, что конгресс проходит в эти дни в Праге (10-13 мая 2026г). На Конгрессе много времени уделено СПКЯ. Ещё бы (!) - это бич современного общества.
Среди прочего, обсуждался новый класс препаратов.
Bavdegalutamide (ARV-110) - это экспериментальный препарат нового класса PROTAC, (первоначально разрабатывался компанией Arvinas для лечения рака предстательной железы).
PROTAC (Proteolysis Targeting Chimera) - технология "целенаправленного разрушения белков". В отличие от обычных лекарств, которые просто блокируют белок, PROTAC заставляет клетку уничтожить этот белок полностью.
Для ARV-110 мишенью является андрогеновый рецептор (AR).
ARV-110 состоит из двух частей:
➖одна связывается с андрогеновым рецептором,
➖другая привлекает E3-убиквитин-лигазу (cereblon).
В результате рецептор помечается убиквитином и отправляется в протеасому - «мусорный переработчик» клетки. Это приводит к разрушению AR и подавлению андроген-зависимых эффектов.
На сегодня данных по применению Bavdegalutamide / ARV-110 при СПКЯ очень мало, и это направление находится на доклинической стадии. Клинических испытаний у женщин с PCOS пока нет.
Тем не менее, интерес к препарату появился потому, что:
➖при PCOS часто наблюдается гиперандрогения (избыток андрогенов),
➖а ARV-110 разрушает андрогеновый рецептор (AR), а не просто блокирует его.
Что показали исследования?
В 2025 году вышла работа на мышиной модели PCOS (позже разберу ее более подробно):
Авторы показали, что ARV-110:
✔️снижал активность андрогенового сигнала,
✔️уменьшал метаболические нарушения,
✔️улучшал чувствительность к инсулину,
✔️уменьшал жировую дисфункцию у мышей с моделью PCOS.
Идея здесь логичная: если гиперандрогения - один из драйверов PCOS, то деградация AR теоретически может быть эффективнее, чем обычные антиандрогены вроде: Spironolactone, Flutamide и Bicalutamide.
Почему это пока не применяется у людей с PCOS? Есть несколько причин:
🚩Нет клинических исследований у женщин с PCOS
🚩Пока есть только данные на животных.
🚩ARV-110 разрабатывался как онкопрепарат. Его цель — лечение резистентного рака простаты, а не эндокринных нарушений.
Неизвестен профиль безопасности при длительном применении у женщин. Андрогеновый рецептор важен не только для волос и акне, но и для:
➖либидо,
➖мышечной массы,
➖костей,
➖когнитивных функций,
➖метаболизма.
Полная деградация AR потенциально может давать более глубокие эффекты, чем нам нужно, и чем обычная блокада рецептора.
На сегодня:
🚩ARV-110 не является одобренным лечением PCOS,
🚩нет данных по эффективности и безопасности у женщин,
🚩использовать его off-label было бы крайне экспериментально и потенциально рискованно.
Но сама концепция AR-degrader терапии для гиперандрогенных состояний считается очень перспективной.
Понимаю, что некоторые из вас сейчас разочарованно подумают : "Ну вот, все-то у вас в эксперименте, а будет ли в практике? И если будет, то КОГДА?". Согласна, мне тоже не терпится. Но увы и ах. Это необходимый этап развития медицинской науки. Остаётся только утешаться, что развивается она стремительно.
Всем здоровья!
Напомню, что конгресс проходит в эти дни в Праге (10-13 мая 2026г). На Конгрессе много времени уделено СПКЯ. Ещё бы (!) - это бич современного общества.
Среди прочего, обсуждался новый класс препаратов.
Bavdegalutamide (ARV-110) - это экспериментальный препарат нового класса PROTAC, (первоначально разрабатывался компанией Arvinas для лечения рака предстательной железы).
PROTAC (Proteolysis Targeting Chimera) - технология "целенаправленного разрушения белков". В отличие от обычных лекарств, которые просто блокируют белок, PROTAC заставляет клетку уничтожить этот белок полностью.
Для ARV-110 мишенью является андрогеновый рецептор (AR).
ARV-110 состоит из двух частей:
➖одна связывается с андрогеновым рецептором,
➖другая привлекает E3-убиквитин-лигазу (cereblon).
В результате рецептор помечается убиквитином и отправляется в протеасому - «мусорный переработчик» клетки. Это приводит к разрушению AR и подавлению андроген-зависимых эффектов.
На сегодня данных по применению Bavdegalutamide / ARV-110 при СПКЯ очень мало, и это направление находится на доклинической стадии. Клинических испытаний у женщин с PCOS пока нет.
Тем не менее, интерес к препарату появился потому, что:
➖при PCOS часто наблюдается гиперандрогения (избыток андрогенов),
➖а ARV-110 разрушает андрогеновый рецептор (AR), а не просто блокирует его.
Что показали исследования?
В 2025 году вышла работа на мышиной модели PCOS (позже разберу ее более подробно):
Авторы показали, что ARV-110:
✔️снижал активность андрогенового сигнала,
✔️уменьшал метаболические нарушения,
✔️улучшал чувствительность к инсулину,
✔️уменьшал жировую дисфункцию у мышей с моделью PCOS.
Идея здесь логичная: если гиперандрогения - один из драйверов PCOS, то деградация AR теоретически может быть эффективнее, чем обычные антиандрогены вроде: Spironolactone, Flutamide и Bicalutamide.
Почему это пока не применяется у людей с PCOS? Есть несколько причин:
🚩Нет клинических исследований у женщин с PCOS
🚩Пока есть только данные на животных.
🚩ARV-110 разрабатывался как онкопрепарат. Его цель — лечение резистентного рака простаты, а не эндокринных нарушений.
Неизвестен профиль безопасности при длительном применении у женщин. Андрогеновый рецептор важен не только для волос и акне, но и для:
➖либидо,
➖мышечной массы,
➖костей,
➖когнитивных функций,
➖метаболизма.
Полная деградация AR потенциально может давать более глубокие эффекты, чем нам нужно, и чем обычная блокада рецептора.
На сегодня:
🚩ARV-110 не является одобренным лечением PCOS,
🚩нет данных по эффективности и безопасности у женщин,
🚩использовать его off-label было бы крайне экспериментально и потенциально рискованно.
Но сама концепция AR-degrader терапии для гиперандрогенных состояний считается очень перспективной.
Понимаю, что некоторые из вас сейчас разочарованно подумают : "Ну вот, все-то у вас в эксперименте, а будет ли в практике? И если будет, то КОГДА?". Согласна, мне тоже не терпится. Но увы и ах. Это необходимый этап развития медицинской науки. Остаётся только утешаться, что развивается она стремительно.
Всем здоровья!